Small‐Molecule Kinase‐Inhibitors‐Loaded Boron Cluster as Hybrid Agents for Glioma‐Cell‐Targeting Therapy

胶质瘤 埃罗替尼 癌症研究 亲脂性 细胞毒性T细胞 表皮生长因子受体 靶向治疗 癌细胞 化学 细胞毒性 体外 癌症 生物 生物化学 受体 遗传学
作者
Marcos Couto,Ignacio Mastandrea,Mauricio Cabrera,Pablo Cabral,Francesç Teixidor,Hugo Cerecetto,Clara Viñas
出处
期刊:Chemistry: A European Journal [Wiley]
卷期号:23 (39): 9233-9238 被引量:53
标识
DOI:10.1002/chem.201701965
摘要

Abstract The reported new anilinoquinazoline‐icosahedral borane hybrids have been evaluated as glioma targeting for potential use in cancer therapy. Their anti ‐glioma activity depends on hybrids’ lipophilicity; the most powerful compound against glioma cells, a 1,7‐ closo ‐derivative, displayed at least 3.3 times higher activity than the parent drug erlotinib. According to the cytotoxic effects on normal glia cells, the hybrids were selective for epidermal growth factor receptor (EGFR)‐overexpressed tumor cells. These boron carriers could be used to enrich glioma cancer cells with boron for cancer therapy.
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