Pharmacokinetic of berberine, the main constituent of Berberis vulgaris L.: A comprehensive review

小檗碱 药理学 药代动力学 生物利用度 生物碱 葡萄糖醛酸化 化学 医学 生物化学 微粒体 立体化学
作者
Arian Khoshandam,Mohsen Imenshahidi,Hossein Hosseinzadeh
出处
期刊:Phytotherapy Research [Wiley]
卷期号:36 (11): 4063-4079 被引量:40
标识
DOI:10.1002/ptr.7589
摘要

Abstract Barberry ( Berberis vulgaris L.) is a medicinal plant and its main constituent is an isoquinoline alkaloid named berberine that has multiple pharmacological effects such as antioxidant, anti‐microbial, antiinflammatory, anticancer, anti‐diabetes, anti‐dyslipidemia, and anti‐obesity. However, it has restricted clinical uses due to its very poor solubility and bioavailability (less than 1%). It undergoes demethylenation, reduction, and cleavage of the dioxymethylene group in the first phase of metabolism. Its phase two reactions include glucuronidation, sulfation, and methylation. The liver is the main site for berberine distribution. Berberine could excrete in feces, urine, and bile. Fecal excretion of berberine (11–23%) is higher than urinary and biliary excretion routes. However, a major berberine metabolite is excreted in urine greater than in feces. Concomitant administration of berberine with other drugs such as metformin, cyclosporine A, digoxin, etc. may result in important interactions. Thus, in this review, we gathered and dissected any related animal and human research articles regarding the pharmacokinetic parameters of berberine including bioavailability, metabolism, distribution, excretion, and drug–drug interactions. Also, we discussed and gathered various animal and human studies regarding the developed products of berberine with better bioavailability and consequently, better therapeutic effects.
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