Design, synthesis, antineoplastic activity of new pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives as dual CDK2/GSK3β kinase inhibitors; molecular docking study, and ADME prediction

化学 广告 嘧啶 对接(动物) 组合化学 细胞周期蛋白依赖激酶2 立体化学 激酶 生物化学 蛋白激酶A 体外 医学 护理部
作者
Mohamed T. M. Nemr,Ahmed Elshewy,Mohammed L. Ibrahim,Ahmed M. El Kerdawy,Peter A. Halim
出处
期刊:Bioorganic Chemistry [Elsevier]
卷期号:150: 107566-107566 被引量:5
标识
DOI:10.1016/j.bioorg.2024.107566
摘要

In the current study, novel pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives 5a-h were designed and synthesized as targeted anti-cancer agents through dual CDK2/GSK-3β inhibition. The designed compounds demonstrated moderate to potent activity on the evaluated cancer cell lines (MCF-7 and T-47D). Compounds 5c and 5 g showed the most promising cytotoxic activity against the tested cell lines surpassing that of the used reference standard; staurosporine. On the other hand, both compounds showed good safety and tolerability on normal fibroblast cell line (MCR5). The final compounds 5c and 5 g showed a promising dual CDK2/GSK-3β inhibitory activity with IC
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