Chalcone–benzoxaborole hybrids as novel anticancer agents

查尔酮 化学 效力 毒性 药理学 铅化合物 细胞培养 IC50型 立体化学 体外 组合化学 生物化学 生物 有机化学 遗传学
作者
Jiong Zhang,Fei Yang,Zhitao Qiao,Mingyan Zhu,Huchen Zhou
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:26 (23): 5797-5801 被引量:24
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2016.10.024
摘要

In this study, we report the synthesis of a series of chalcone-benzoxaborole hybrid molecules and the evaluation of their anticancer activity. Their anticancer potency and toxicity were tested on three human cancer cell lines and two normal cell lines. The 4-fluoro compound 15 was found to be the most potent compound with an IC50 value of 1.4μM on SKOV3 cells. The 4-iodo compound 18 and 3-methyloxy-4-amino compound 47 showed good potency on SKOV3 cells while exhibiting low toxicity on normal cells. This work extended the application of benzoxaboroles to the field of anticancer research.

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