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Discovery of Novel PROTAC SIRT6 Degraders with Potent Efficacy against Hepatocellular Carcinoma

化学 肝细胞癌 癌症研究 生物
作者
Jinbo Huang,Jiajie Su,Haiyu Wang,Jiayi Chen,Yuan Tian,Jun Zhang,Tingting Feng,Longjiang Di,Xiaopeng Lu,Hao Sheng,Qian Zhu,Xinyun Chen,J. Wang,Xingkai He,Yerkezhan Yerkinkazhina,Zhongyi Xie,Yuxin Shu,Tian‐Shu Kang,Huangqi Tang,Jinqin Qian
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (19): 17319-17349 被引量:1
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c01223
摘要

Sirtuin 6 (SIRT6), a member of the SIRT family, plays essential roles in the regulation of metabolism, inflammation, aging, DNA repair, and cancer development, making it a promising anticancer drug target. Herein, we present our use of proteolysis-targeting chimera (PROTAC) technology to formulate a series of highly potent and selective SIRT6 degraders. One of the degraders,
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