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Antitumor dinuclear platinum(II) complexes derived from a novel chiral ligand

化学 奥沙利铂 细胞毒性 铂金 卡铂 配体(生物化学) 立体化学 醋酸 体外 组合化学 顺铂 药物化学 生物化学 受体 癌症 化疗 催化作用 结直肠癌 外科 内科学 医学
作者
Chuanzhu Gao,Gang Xu,Shaohua Gou
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier BV]
卷期号:21 (21): 6386-6388 被引量:14
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2011.08.100
摘要

A new chiral ligand, 2-(((1R,2R)-2-aminocyclohexyl)amino)acetic acid (HL), was designed and synthesized to prepare a series of novel dinuclear platinum(II) complexes with dicarboxylates or sulfate as bridges. The evaluation of these metal complexes in vitro cytotoxicity against human HCT-116, MCF-7 and HepG-2 cell lines were made. All compounds showed antitumor activity to HCT-116 and MCF-7. Particularly, compounds M3 and M5 not only exhibited better activity than carboplatin against MCF-7 and HepG-2, but also showed very close activity to oxaliplatin against HCT-116.

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