Thyroid receptor agonists for the treatment of androgenetic alopecia

光毒性 化学 刺激 受体 甲状腺 药理学 内分泌学 激素 内科学 体外 生物化学 生物 免疫学 医学
作者
Jie Jack Li,Lorna H. Mitchell,Robert L. Dow
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:20 (1): 306-308 被引量:21
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2009.10.109
摘要

A thyroid hormone receptor beta subtype-selective thyromimetic 5 was found to be efficacious in both mouse and monkey hair growth models after topical applications. It penetrates the skin according to the test in human cadaver skin mounted onto Franz diffusion chambers. The serum drug level of 5 is below the limit of quantification during tests in the bald stump-tailed macaques (Macaca arctoides). It is tested negative in the 3T3 neutral red uptake (NRU) phototoxicity test, indicating a low risk for causing photo-irritation. It is also rapidly metabolized according to the PK data, thus the systemic exposure is limited.
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