Abstract Diabetes mellitus ist eine lebenslange Stoffwechselerkrankung, die häufige subkutane Insulininjektionen erfordert. Diese Verabreichungsmethode kann jedoch mit Beschwerden des Patienten und einer lokalen Gewebeinfektion verbunden sein. Die orale Verabreichung von Insulin wird aufgrund der wahrscheinlich überlegenen Patientencompliance und ‐bequemlichkeit sowie der Kosteneffizienz als bequemere Methode zur Behandlung von Diabetes verfolgt. Verschiedene biologische Barrieren behindern jedoch die klinische Translation von oralem Insulin. Die rasante Entwicklung der Nanotechnologie im letzten Jahrzehnt bietet vielversprechende Möglichkeiten zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit von oralem Insulin. Dieser Kurzaufsatz gibt einen Überblick über biologische Barrieren für die orale Insulinabgabe, fasst wichtige technische Fortschritte zusammen und skizziert zukünftige Perspektiven in oralen Insulinformulierungen sowie deren hypoglykämische Wirkungen.