Efficient Reversal of Neuromuscular Blocking Agent-Induced Biological Functions and Side Effects by an Extended Biphen[3]arene Carboxylate

化学 阻塞(统计) 羧酸盐 神经肌肉阻断剂 立体化学 侧链 组合化学 有机化学 麻醉 数学 医学 统计 聚合物
作者
Zihan Fang,Ziliang Zhang,Ruotong Wang,Shenghui Li,Shujie Lin,Yiqing Zhou,Junyi Chen,Chunju Li,Qingbin Meng
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (23): 21568-21576 被引量:3
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c02475
摘要

Neuromuscular blocking agents (NMBAs) are widely administered during anethesia to prevent the patient from moving and optimize surgical conditions. Timely reversal of the muscle relaxation state induced by NMBAs at the end of surgery is necessary to recover autonomous respiration and muscle function. Herein, an extended biphen[3]arene carboxylate (ExBP3C) was designed and synthesized by a supramolecular sequestration approach as a reversal agent with high efficiency and generality against several representative NMBAs. ExBP3C exhibited robust host-guest complexation toward atracurium, rocuronium, vecuronium, pancuronium, and gallamine with an association constant of up to 108 M-1. A series of in vitro and in vivo safety tests preliminarily demonstrated that this synthetic macrocycle had good biocompatibility. Compared to sugammadex, post-treatment by an equivalent dose of ExBP3C could produce a more efficient reversal function. Additionally, a single dose of such a reversal agent was also able to completely recover overdose atracurium-induced heart rate abnormalities within 2 min.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
大栗子发布了新的文献求助10
刚刚
Beginner发布了新的文献求助10
刚刚
生木完成签到,获得积分10
2秒前
2秒前
zzx发布了新的文献求助20
2秒前
2秒前
香蕉觅云应助四季夏目采纳,获得10
3秒前
3秒前
3秒前
3秒前
丁当完成签到 ,获得积分10
4秒前
4秒前
Weitt发布了新的文献求助30
4秒前
九九发布了新的文献求助10
5秒前
CodeCraft应助帕尼尼采纳,获得10
5秒前
6秒前
6秒前
情怀应助大力的图图采纳,获得30
6秒前
墨尘发布了新的文献求助10
7秒前
小阅发布了新的文献求助10
7秒前
7秒前
7秒前
8秒前
lwz2688完成签到,获得积分10
8秒前
害羞的迎蕾完成签到 ,获得积分20
10秒前
大栗子完成签到,获得积分10
11秒前
11秒前
haoyunlai完成签到,获得积分10
11秒前
11秒前
12秒前
zhenxing完成签到,获得积分10
12秒前
小岛完成签到,获得积分10
12秒前
高高大神发布了新的文献求助10
13秒前
sekiro发布了新的文献求助10
13秒前
丰富的冥茗完成签到,获得积分20
13秒前
甜美翠安发布了新的文献求助10
13秒前
淡淡姿发布了新的文献求助10
14秒前
混子完成签到,获得积分10
15秒前
15秒前
xie完成签到,获得积分20
15秒前
高分求助中
Principles of Economics, 11th Edition 10000
University Physics with Modern Physics, 16th edition 10000
(应助此贴封号)【重要!!请各用户(尤其是新用户)详细阅读】【科研通的精品贴汇总】 10000
48V Low-voltage Power Distribution Network (PDN) Architecture Industry Report, 2024 800
ズームレンズの光学設計に関する研究 800
Fundamentals of Pharmaceutical and Biologics Regulations: A Global Perspective, Second Edition 700
Matrix Methods in Data Mining and Pattern Recognition Second Edition 610
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 纳米技术 工程类 有机化学 化学工程 生物化学 计算机科学 内科学 物理 复合材料 催化作用 细胞生物学 无机化学 光电子学 物理化学 电极 基因
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 7296313
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 8914502
关于积分的说明 18876219
捐赠科研通 6962433
什么是DOI,文献DOI怎么找? 3210386
关于科研通互助平台的介绍 2379662
邀请新用户注册赠送积分活动 2186743