Design, synthesis, and evaluation of dual son of sevenless 1 (SOS1) and epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitors for the treatment of cancers

化学 表皮生长因子受体 癌症研究 表皮生长因子 表皮生长因子受体抑制剂 受体 生物化学 生物
作者
Yi Zeng,Chenyang Huang,Qiangqiang Hou,Wenhua Jiang,Jiaqi Cheng,Xiaoxing Wu
出处
期刊:Bioorganic Chemistry [Elsevier]
卷期号:153: 107833-107833
标识
DOI:10.1016/j.bioorg.2024.107833
摘要

The treatment of KRAS mutant tumors remains challenging and dual-targeted small-molecule drugs are considered to be innovative therapeutic alternatives. Herein, we discovered a series of SOS1 and EGFR dual inhibitors by employing a fused pharmacophore strategy and structural optimization. Notably, compound 4 exhibited potent SOS1 (IC
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