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Formulation, characterization, and in vitro/in vivo studies of capsaicin-loaded albumin nanoparticles

体内 Zeta电位 药理学 化学 体外 白蛋白 生物利用度 辣椒素 血清白蛋白 纳米颗粒 材料科学 生物化学 纳米技术 医学 生物 受体 生物技术
作者
Guilherme Barroso L. De Freitas,Durinézio José de Almeida,Emerson Carraro,Ivo Ilvan Kerppers,Guilherme A.G. Martins,Rubiana Mara Mainardes,Najeh Maissar Khalil,Iara Messias-Reason
出处
期刊:Materials Science and Engineering: C [Elsevier]
卷期号:93: 70-79 被引量:47
标识
DOI:10.1016/j.msec.2018.07.064
摘要

Capsaicin (CAP) is a secondary metabolite with high therapeutic potential. It displays several bioactive properties including hypolipidemic, antioxidant, anti-inflammatory and analgesic effects. However, CAP presents toxicity to healthy cells and poor pharmacokinetic profile, which is characterized by toxic metabolites and short half-life. In this study, CAP-loaded albumin nanoparticles were obtained by the desolvation-coacervation method. The preparation process was optimized by the application of a factorial design. Nanoparticles presented diameter of about 200 nm, quasi-spherical morphology, encapsulation efficiency of 98.3 ± 7.4%, and negative zeta potential. The in vitro release assay demonstrated a biphasic profile, characterized by a fast release over 12 h followed by a prolonged release rate. Nanoencapsulated CAP showed significant antioxidant activity in an in vitro assay which was concentration - and time-dependent. In addition, the in vivo study demonstrated for the first time that both free and nanoencapsulated drug reduced TNF-alpha concentrations in the absence of inflammatory stimuli model. These novel findings indicate that albumin nanoparticles are potential CAP carriers and that this new drug formulation may be useful in several conditions, including cancer, inflammation, and neuropathic pain.
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