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Synthesis and antimycobacterial screening of new thiazolyl-oxazole derivatives

抗细菌 化学 细胞毒性 赫拉 恶唑 抗菌剂 MTT法 抗菌活性 立体化学 效力 芳基 抗菌剂 组合化学 结核分枝杆菌 体外 抗生素 肺结核 细菌 有机化学 生物化学 病理 生物 烷基 医学 遗传学
作者
Yogita K. Abhale,Amit V. Sasane,Abhijit P. Chavan,Saddam Husen Shekh,Keshav K. Deshmukh,Sujit Bhansali,Laxman Nawale,Dhiman Sarkar,Pravin C. Mhaske
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier]
卷期号:132: 333-340 被引量:35
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2017.03.065
摘要

In the present study a series of 4-methyl-2-aryl-5-(2-aryl/benzyl thiazol-4-yl) oxazole (4a-v) have been synthesized and evaluated for their preliminary antitubercular, antimicrobial and cytotoxicity activity. Among all the synthesized compounds, 4v reported comparable activity against dormant M. tuberculosis H37Ra and M. bovis BCG strains with respect to standard drug rifampicin. The active compounds from the antitubercular study were further tested for anti-proliferative activity against HeLa, A549 and PANC-1 cell lines using MTT assay and showed no significant cytotoxic activity at the maximum concentration evaluated. Further, the synthesized compounds were found to have potential antibacterial activities with MIC range of 2.1-26.8 μg/mL. High potency, lower cytotoxicity and promising antimycobacterial activity suggested that these compounds could serve as good leads for further optimisation and development.
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