The Continuous and Reversible Transformation of the Polymorphs of an MGAT2 Inhibitor (S-309309) from the Anhydrate to the Hydrate in Response to Relative Humidity

水合物 结晶学 结晶 溶解 多态性(计算机科学) 化学 Crystal(编程语言) 溶剂 相对湿度 化学工程 立体化学 材料科学 有机化学 热力学 基因型 程序设计语言 工程类 物理 基因 生物化学 计算机科学
作者
Tetsuya Miyano,Katsuji Sugita,Hiroshi Ueda
出处
期刊:Pharmaceutics [Multidisciplinary Digital Publishing Institute]
卷期号:16 (7): 949-949 被引量:1
标识
DOI:10.3390/pharmaceutics16070949
摘要

Polymorphic control is vital for the quality control of pharmaceutical crystals. Here, we investigated the relationship between the hydrate and anhydrate polymorphs of a monoacylglycerol acyltransferase 2 inhibitor (S-309309). Solvent evaporation and slurry conversion revealed two polymorphs, the hydrate and the solvate. The solvate was transformed into the hydrate by heating. X-ray powder diffraction demonstrated that the hydrate was transformed into an anhydrate via an intermediate state when heated. These crystal forms were confirmed under controlled humidity conditions; the presence of the anhydrate, the intermediate hydrate, or the hydrate depended on the relative humidity at 25 °C. The stoichiometry of S-309309 in water in the hydrate form was 4:1. The hydrates and anhydrates exhibited similar crystal structures and stability. The water of hydration in the intermediate hydrate was 0.1–0.15 mol according to the dynamic vapor sorption profile. The stability and dissolution profile of the anhydrate and hydrate showed no significant change due to similar crystal lattices and quick rehydration of the anhydrate. A mechanism for the reversible crystal transformation between the anhydrate and pseudo-polymorphs of the hydrate was discovered. We concluded that S-309309 causes a pseudo-polymorphic transformation; however, this is not a critical issue for pharmaceutical use.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
PDF的下载单位、IP信息已删除 (2025-6-4)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
刚刚
1秒前
小王发布了新的文献求助10
2秒前
张麟钰发布了新的文献求助10
2秒前
3秒前
4秒前
llzuo发布了新的文献求助10
5秒前
孙燕应助刘家小姐姐采纳,获得10
5秒前
jinjin完成签到,获得积分10
7秒前
8秒前
8秒前
shanshan123458完成签到 ,获得积分10
10秒前
zqx发布了新的文献求助10
10秒前
琦琦完成签到,获得积分10
10秒前
11秒前
Akim应助LI369258采纳,获得10
11秒前
Orange应助小王采纳,获得10
13秒前
我是老大应助结实的谷芹采纳,获得10
14秒前
14秒前
科研通AI5应助清秀的曼青采纳,获得10
16秒前
16秒前
CodeCraft应助可人不是旋律采纳,获得10
18秒前
19秒前
懵懂的雪糕完成签到 ,获得积分10
20秒前
阳光的雁山完成签到,获得积分10
22秒前
我啊完成签到 ,获得积分10
25秒前
27秒前
Theprisoners应助大气归尘采纳,获得20
30秒前
高震博完成签到 ,获得积分10
31秒前
lxqd1发布了新的文献求助10
34秒前
BulingQAQ发布了新的文献求助10
35秒前
samuel完成签到,获得积分10
36秒前
Uniibooy完成签到 ,获得积分10
37秒前
新闻联播完成签到,获得积分10
37秒前
乐观的皮卡丘完成签到,获得积分10
37秒前
40秒前
研友_VZG7GZ应助新闻联播采纳,获得10
41秒前
43秒前
sleep发布了新的文献求助10
44秒前
贪玩的万仇完成签到,获得积分10
47秒前
高分求助中
The Mother of All Tableaux: Order, Equivalence, and Geometry in the Large-scale Structure of Optimality Theory 3000
A new approach to the extrapolation of accelerated life test data 1000
Indomethacinのヒトにおける経皮吸収 400
基于可调谐半导体激光吸收光谱技术泄漏气体检测系统的研究 370
Phylogenetic study of the order Polydesmida (Myriapoda: Diplopoda) 370
Robot-supported joining of reinforcement textiles with one-sided sewing heads 320
Aktuelle Entwicklungen in der linguistischen Forschung 300
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 遗传学 基因 物理化学 催化作用 冶金 细胞生物学 免疫学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3993104
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 3534001
关于积分的说明 11264385
捐赠科研通 3273705
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1806142
邀请新用户注册赠送积分活动 883016
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 809652