A Fast Method to Monitor Tyrosine Kinase Inhibitor Mechanisms

化学 酪氨酸激酶 酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂 生物化学 药理学 信号转导 内科学 医学 癌症
作者
Alejandro Fernández,Margarida Gairí,M. Teresa González,Miquel Pons
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c02042
摘要

Methionine residues within the kinase domain of Src serve as unique NMR probes capable of distinguishing between distinct conformational states of full-length Src, including alternative drug-inhibited forms. This approach offers a rapid method to differentiate between various inhibition mechanisms at any stage of drug development, eliminating the need to resolve the structure of Src-drug complexes. Using selectively
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