Crystal Engineering of Pharmaceutical Cocrystals in the Discovery and Development of Improved Drugs

化学 共晶 合成子 压片 晶体工程 机械化学 超分子化学 纳米技术 活性成分 组合化学 生化工程 有机化学 材料科学 氢键 晶体结构 药理学 分子 工程类 医学 色谱法
作者
Geetha Bolla,Bipul Sarma,Ashwini Nangia
出处
期刊:Chemical Reviews [American Chemical Society]
卷期号:122 (13): 11514-11603 被引量:297
标识
DOI:10.1021/acs.chemrev.1c00987
摘要

The subject of crystal engineering started in the 1970s with the study of topochemical reactions in the solid state. A broad chemical definition of crystal engineering was published in 1989, and the supramolecular synthon concept was proposed in 1995 followed by heterosynthons and their potential applications for the design of pharmaceutical cocrystals in 2004. This review traces the development of supramolecular synthons as robust and recurring hydrogen bond patterns for the design and construction of supramolecular architectures, notably, pharmaceutical cocrystals beginning in the early 2000s to the present time. The ability of a cocrystal between an active pharmaceutical ingredient (API) and a pharmaceutically acceptable coformer to systematically tune the physicochemical properties of a drug (i.e., solubility, permeability, hydration, color, compaction, tableting, bioavailability) without changing its molecular structure is the hallmark of the pharmaceutical cocrystals platform, as a bridge between drug discovery and pharmaceutical development. With the design of cocrystals via heterosynthons and prototype case studies to improve drug solubility in place (2000–2015), the period between 2015 to the present time has witnessed the launch of several salt–cocrystal drugs with improved efficacy and high bioavailability. This review on the design, synthesis, and applications of pharmaceutical cocrystals to afford improved drug products and drug substances will interest researchers in crystal engineering, supramolecular chemistry, medicinal chemistry, process development, and pharmaceutical and materials sciences. The scale-up of drug cocrystals and salts using continuous manufacturing technologies provides high-value pharmaceuticals with economic and environmental benefits.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
you完成签到,获得积分10
1秒前
zjw完成签到,获得积分10
2秒前
hbpu230701完成签到,获得积分10
4秒前
笨笨的不斜完成签到,获得积分10
4秒前
刘雅彪完成签到 ,获得积分10
7秒前
张张张xxx完成签到,获得积分10
8秒前
云不暇完成签到 ,获得积分10
8秒前
华理附院孙文博完成签到 ,获得积分10
9秒前
skbkbe完成签到 ,获得积分10
13秒前
Lucky.完成签到 ,获得积分0
16秒前
是我呀小夏完成签到 ,获得积分10
22秒前
Lloyd_Lee完成签到,获得积分10
23秒前
文艺大米完成签到 ,获得积分10
23秒前
梦梦完成签到 ,获得积分10
24秒前
27秒前
你当像鸟飞往你的山完成签到 ,获得积分10
28秒前
222完成签到,获得积分10
31秒前
小唐完成签到,获得积分10
32秒前
YMY发布了新的文献求助10
33秒前
tess完成签到 ,获得积分10
33秒前
35秒前
nancy吴完成签到 ,获得积分10
36秒前
温温完成签到 ,获得积分10
37秒前
一久便惯完成签到 ,获得积分10
38秒前
陈正军发布了新的文献求助10
39秒前
xiaolang2004发布了新的文献求助10
40秒前
完美世界应助panx采纳,获得10
47秒前
caulif完成签到 ,获得积分10
48秒前
贤惠的迎夏完成签到,获得积分10
53秒前
一路硕博完成签到,获得积分10
53秒前
傻傻的哈密瓜完成签到,获得积分10
53秒前
raininjuly发布了新的文献求助10
54秒前
Harlotte完成签到 ,获得积分10
56秒前
jeffrey完成签到,获得积分10
56秒前
研友-wbg-LjbQIL完成签到 ,获得积分10
57秒前
YMY完成签到,获得积分10
58秒前
安详映阳完成签到 ,获得积分10
1分钟前
酷酷小子完成签到 ,获得积分10
1分钟前
Bioflying完成签到,获得积分10
1分钟前
小熊熊完成签到,获得积分10
1分钟前
高分求助中
Aspects of Babylonian celestial divination : the lunar eclipse tablets of enuma anu enlil 1500
中央政治學校研究部新政治月刊社出版之《新政治》(第二卷第四期) 1000
Hopemont Capacity Assessment Interview manual and scoring guide 1000
Classics in Total Synthesis IV: New Targets, Strategies, Methods 1000
Mantids of the euro-mediterranean area 600
Mantodea of the World: Species Catalog Andrew M 500
Insecta 2. Blattodea, Mantodea, Isoptera, Grylloblattodea, Phasmatodea, Dermaptera and Embioptera 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 内科学 物理 纳米技术 计算机科学 基因 遗传学 化学工程 复合材料 免疫学 物理化学 细胞生物学 催化作用 病理
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3434856
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 3032180
关于积分的说明 8944456
捐赠科研通 2720147
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1492192
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 689725
邀请新用户注册赠送积分活动 685862