Exploration of novel isoxazole-fused quinone derivatives as anti-colorectal cancer agents through inhibiting STAT3 and elevating ROS level

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作者
Lidan Zhang,Pingxian Liu,Yunhan Jiang,Dongmei Fan,Xinlian He,Jiangnan Zhang,Baozhu Luo,Jing Sui,Youfu Luo,Xin‐Yuan Fu,Tao Yang
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier BV]
卷期号:272: 116448-116448 被引量:4
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2024.116448
摘要

Colorectal cancer (CRC) is trending to be a major health problem throughout the world. Therapeutics with dual modes of action have shown latent capacity to create ideal anti-tumor activity. Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) has been proved to be a potential target for the development of anti-colon cancer drug. In addition, modulation of tumor redox homeostasis through deploying exogenous reactive oxygen species (ROS)-enhancing agents has been widely applied as anti-tumor strategy. Thus, simultaneously targeting STAT3 and modulation ROS balance would offer a fresh avenue to combat CRC. In this work, we designed and synthesized a novel series of isoxazole-fused quinones, which were evaluated for their preliminary anti-proliferative activity against HCT116 cells. Among these quinones, compound 41 exerted excellent in vitro anti-tumor effect against HCT116 cell line with an IC

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