Discovery of small molecule ligands for the von Hippel-Lindau (VHL) E3 ligase and their use as inhibitors and PROTAC degraders

泛素连接酶 泛素 泛素蛋白连接酶类 蛋白酶体 卡林 DNA连接酶 德隆 小分子 化学 细胞生物学 可药性 蛋白质水解 蛋白质降解 生物化学 计算生物学 生物 基因
作者
Claudia J. Diehl,Alessio Ciulli
出处
期刊:Chemical Society Reviews [The Royal Society of Chemistry]
卷期号:51 (19): 8216-8257 被引量:89
标识
DOI:10.1039/d2cs00387b
摘要

This review provides a comprehensive overview of the structure-based design of small-molecule VHL ligands and their applications as VHL inhibitors and E3 ligase recruiting moieties in PROTAC degraders.
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