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Enhanced cellular uptake, transport and oral bioavailability of optimized folic acid-loaded chitosan nanoparticles

生物利用度 壳聚糖 化学 叶酸 口服 Zeta电位 体内 纳米颗粒 药代动力学 药理学 碳酸钙-2 体外 核化学 生物化学 纳米技术 医学 材料科学 生物技术 内科学 生物
作者
Eram Fathima,Ilaiyaraja Nallamuthu,T. Anand,Mahadeva Naika,Farhath Khanum
出处
期刊:International Journal of Biological Macromolecules [Elsevier]
卷期号:208: 596-610 被引量:20
标识
DOI:10.1016/j.ijbiomac.2022.03.042
摘要

Folic acid is a synthetic form of folate widely used for food fortification. However, its bioavailability is limited due to its inherent instability at several conditions. Therefore, a suitable encapsulation system is highly required. In the present study, the fabrication condition for folic acid-loaded chitosan nanoparticle (FA-Chi-NP) was optimized and then subjected to characterization. The optimized formulation had the particle size, zeta potential, and encapsulation efficiency of 180 nm, +52 mV, and 90%, respectively. In vitro release profile showed a controlled release of folic acid from the nanoparticles. Treatment of Caco-2 cells with the formulation showed no adverse effects based on MTT and LDH assays, and also, the cellular uptake was significantly higher after 2 h compared to free folic acid. Further, the oral administration of rats with FA-Chi-NPs (1 mg/kg BW) increased the plasma level of both folic acid (3.2-fold) and its metabolites such as tetrahydrofolate (2.3-fold) and 5-methyltetrahydrofolate (1.6-fold) significantly compared to free folic acid. In a bio-distribution study, duodenum and jejunum were found to be the primary sites for absorption. These findings suggest that chitosan may be a promising carrier for the delivery of folic acid and, therefore, could be exploited for various food applications.
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