Ocular Gelling Microspheres: In Vitro Precorneal Retention Time and Drug Permeation Through Reconstituted Corneal Epithelium

生物粘附 化学 色谱法 角膜上皮 渗透 生物利用度 剂型 药物输送 微球 角膜 毒品携带者 药理学 眼科 生物化学 医学 化学工程 有机化学 工程类
作者
Libero Italo Giannola,Viviana De,Giulia Giandalia,Maria Gabriella Siragusa,Lorenzo Cordone
出处
期刊:Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics [Mary Ann Liebert]
卷期号:24 (2): 186-196 被引量:18
标识
DOI:10.1089/jop.2007.0113
摘要

The model drug norfloxacin (NOR) was encapsulated into trehalose (TRH) and hydroxyethylcellulose (NAT) microspheres to obtain a novel gelling ophthalmic delivery system for prolonged release on corneal tissue.We assessed NOR release from microspheres, prepared by the emulsion-solvent evaporation method. A new in vitro tear turnover model, including inserts containing reconstituted human corneal epithelium (RHC), was designed to evaluate the TRH/NAT microspheres' precorneal retention time. Bioadhesive properties of TRH/NAT microspheres were validated by using drug-loaded microspheres prepared with gelatine (GLT) commonly used as reference material in adhesion studies.In vitro drug release showed a typical trend of swelling systems. Precorneal retention tests showed that TRH/NAT microspheres maintained fluorescence in tear fluid for 81.7 min, whereas TRH/GLT microspheres and water solution maintained fluorescence for 51.8 and 22.3 min, respectively. NOR released from microspheres permeated throughout RHC slower (J(s) = 23.08 microg/cm(2)h) than NOR from commercial eye drops (J(s) = 42.77 microg/cm(2)h) used as the control.Adequate drug concentrations in aqueous humor could be prolonged after the administration of TRH/NAT/NOR microspheres. Good bioadhesive properties of the system and slow drug release on corneal surface might increase ocular NOR bioavailability.

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