Optimization of ODAP-Urea-based dual-modality PSMA targeting probes for sequential PET-CT and optical imaging

谷氨酸羧肽酶Ⅱ 化学 前列腺癌 LNCaP公司 体内 分子成像 正电子发射断层摄影术 荧光寿命成像显微镜 荧光 尿素 药代动力学 癌症研究 显像剂 体内分布 核医学 癌症 体外 生物化学 医学 药理学 内科学 物理 生物技术 生物 量子力学
作者
Yuan Li,Xiaojiang Duan,Hongchuang Xu,Jingming Zhang,Haoxi Zhou,Xiaojun Zhang,Jinming Zhang,Zhi Yang,Zhenhua Hu,Ning Zhang,Jie Tian,Xing Yang
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier BV]
卷期号:66: 116810-116810 被引量:2
标识
DOI:10.1016/j.bmc.2022.116810
摘要

Prostate-specific membrane antigen (PSMA) is emerging as a promising target to specifically image prostate cancer. Dual-modality probe combining radionuclide imaging and near-infrared fluorescence navigation targeting PSMA would enable both the preoperative staging and intraoperative detection of the tumor lesions. To overcome one of the key barriers for achieving high contrast imaging at both early and late time points, we optimized the pharmacokinetics of dual-modality probes based on oxalyldiaminopropionic acid-urea (ODAP-Urea) PSMA inhibitors recently developed. Four dual-modality probes with variable hydrophilicity were synthesized and evaluated. They displayed good optical properties (λem max = 835 nm, QY = 0.67%-1.50%), high affinity to PSMA (Ki = 2.09 ± 1.71-4.15 ± 2.20 nM) and PSMA specific cellular uptake (0.48 ± 0.01% - 0.64 ± 0.04% IA/105 LNCaP cells) upon labeled with 68Ga. In vivo studies showed that [68Ga]Ga-P3 exhibited an optimum pharmacokinetic property with high specific tumor uptake (SUVmax = 1.88 ± 0.36, at 1 h) in medium level PSMA expressing 22Rv1 tumor model and high tumor-to-muscle ratio (12.56 ± 2.63, at 1 h). Specific fluorescence imaging could also be achieved with high contrast for later time points (tumor-to-background ratio = 11.63 ± 4.16 at 24 h). This study demonstrates that ODAP-Urea-based P3 has the potential for PET imaging and intraoperative optical imaging of prostate cancer.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
PDF的下载单位、IP信息已删除 (2025-6-4)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
张csc完成签到 ,获得积分10
刚刚
一枝完成签到 ,获得积分10
刚刚
梦XING完成签到 ,获得积分10
1秒前
舒适映寒完成签到,获得积分10
2秒前
幽默梦之完成签到 ,获得积分10
2秒前
欢喜的凡之完成签到 ,获得积分10
6秒前
碎冰蓝完成签到,获得积分10
10秒前
怕孤独的香菇完成签到 ,获得积分10
12秒前
hcdb完成签到,获得积分10
12秒前
yk完成签到 ,获得积分10
13秒前
我爱康康文献完成签到 ,获得积分10
14秒前
14秒前
叶远望完成签到 ,获得积分10
15秒前
Jeffery426完成签到,获得积分10
24秒前
貔貅完成签到,获得积分10
26秒前
29秒前
太叔夜南完成签到,获得积分10
30秒前
小李新人完成签到 ,获得积分10
31秒前
31秒前
啦啦啦完成签到 ,获得积分10
32秒前
tangyangzju发布了新的文献求助10
36秒前
白小橘完成签到 ,获得积分10
43秒前
tangyangzju完成签到,获得积分10
43秒前
带志完成签到 ,获得积分10
43秒前
juan完成签到 ,获得积分10
44秒前
嘟嘟完成签到 ,获得积分10
47秒前
吱吱完成签到 ,获得积分10
47秒前
48秒前
呆萌的小海豚完成签到,获得积分10
50秒前
优雅莞完成签到,获得积分10
51秒前
Lamis完成签到 ,获得积分10
53秒前
直率的菠萝完成签到 ,获得积分10
56秒前
zshhay完成签到 ,获得积分10
58秒前
高是个科研狗完成签到 ,获得积分10
1分钟前
aiyawy完成签到 ,获得积分10
1分钟前
yshj完成签到 ,获得积分10
1分钟前
able完成签到 ,获得积分10
1分钟前
1分钟前
Echo_1995发布了新的文献求助10
1分钟前
随心所欲完成签到 ,获得积分10
1分钟前
高分求助中
A new approach to the extrapolation of accelerated life test data 1000
Cognitive Neuroscience: The Biology of the Mind 1000
Technical Brochure TB 814: LPIT applications in HV gas insulated switchgear 1000
Immigrant Incorporation in East Asian Democracies 600
Nucleophilic substitution in azasydnone-modified dinitroanisoles 500
不知道标题是什么 500
A Preliminary Study on Correlation Between Independent Components of Facial Thermal Images and Subjective Assessment of Chronic Stress 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 材料科学 医学 生物 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 遗传学 基因 物理化学 催化作用 冶金 细胞生物学 免疫学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3968559
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 3513391
关于积分的说明 11167370
捐赠科研通 3248808
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1794465
邀请新用户注册赠送积分活动 875116
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 804664