New antibacterial cadiolide analogues active against antibiotic-resistant strains

化学 抗菌活性 抗生素 分子 抗菌剂 化学合成 生物活性 微生物学 细菌 立体化学 组合化学 体外 生物化学 有机化学 生物 遗传学
作者
Sarra Bekri,Florie Desriac,Magalie Barreau,Thomas Clamens,Thibault Gallavardin,Patricia Le Nahenec-Martel,Julien Vieillard,Yazid Datoussaid,Noureddine Choukchou‐Braham,Olivier Lesouhaitier,Xavier Franck,Stéphane Leleu
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:30 (21): 127580-127580 被引量:8
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2020.127580
摘要

The synthesis of new cadiolide analogues was carried out using a one-pot multi component synthesis. The antibacterial activity of these molecules was evaluated on standard and antibiotic resistant bacterial strains chosen for their involvement in human health or in food-born poisoning. Four molecules have shown good activities with MICs of 2 μg/mL−1. The introduction of an indole group or the conversion of the lactone into lactam have highlighted two new families of molecules with promising antibacterial activity. In addition, most of these active molecules are devoid of cytotoxic activity against keratinocyte cells.
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