Water-soluble chitosan derivatives as a BACE1 inhibitor

化学 壳聚糖 抑制性突触后电位 酶抑制剂 立体化学 生物化学 生物 神经科学
作者
Jae‐Young Je,Se‐Kwon Kim
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier]
卷期号:13 (23): 6551-6555 被引量:80
标识
DOI:10.1016/j.bmc.2005.07.004
摘要

BACE1 (the beta-site APP-cleaving enzyme) inhibitory activities of water-soluble chitosan derivatives substituted with aminoethyl, dimethylaminoethyl and diethylaminoethyl groups were investigated. AE-chitosan (90%) prepared from 90% deacetylated chitosan showed the strongest BACE1 inhibitory activity than those of other derivatives. The inhibitory pattern was found to be non-competitive by Dixon plot, and the value of the inhibition constant (K(i)) was 85 microg/mL.
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