Design, synthesis and biological evaluation of novel diphenylamine analogues as NLRP3 inflammasome inhibitors

化学 二苯胺 炎症体 立体化学 化学合成 组合化学 生物活性 体外 生物化学 有机化学 受体
作者
Tongtong Kang,Simin Sun,Huimin Wang,Jinyu Liu,Xiaoyang Li,Yuqi Jiang
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier]
卷期号:113: 117927-117927
标识
DOI:10.1016/j.bmc.2024.117927
摘要

The aberrant activation of the NLRP3 inflammasome has been implicated in the pathogenesis of numerous inflammation-related diseases. Development of NLRP3 inflammasome inhibitors is expected to provide a new strategy for the treatment of these diseases. Herein, a novel series of diphenylamine derivatives were designed based on the lead compounds H20 and H28, and the preliminary structure-activity relationship was studied. The representative compound 19 displayed significantly higher inhibitory activity against NLRP3 inflammasome compared to lead compounds H20 and H28, with an IC
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