Eine neue Methode zur Synthese von Peptiden: Aktivierung der Carboxylgruppe mit Dicyclohexylcarbodiimid unter Zusatz von 1‐Hydroxy‐benzotriazolen

1-Hydroxy-benzotriazol sowie verschiedene kernsubstituierte 1-Hydroxy-benzotriazole eignen sich als Zusätze bei der Dicyclohexylcarbodiimid-Methode zur Synthese von Peptiden. Ihr Einfluß auf die Racemisierung bei Peptidsynthesen wurde unter Anwendung des gaschromatographischen Racemisierungstests von Weygand u. Mitarbb.2) untersucht. Die neuen Zusätze senken die Racemisierung, verhindern die N-Acyl-harnstoffbildung und führen in hoher Ausbeute zu sehr reinen Peptiden. A New Method for Synthesis of Peptides: Activation of the Carboxyl Group with Dicyclohexylcarbodiimide using 1-hydroxybenzotriazoles as Additives 1-Hydroxybenzotriazole and a number of substituted 1-Hydroxybenzotriazoles are suitable additives in the synthesis of peptides using the dicyclohexylcarbodiimide method1). The glc-racemisation test described by Weygand and coworkers2) was used to determine the influence of these additives on the racemisation during peptide synthesis. The newly employed additives decrease racemisation, prohibit the formation of N-acylurea and afford peptides in excellent yield and a high state of purity.