Pharmacokinetics of anthraquinones in rat plasma after oral administration of a rhubarb extract

大黄素 蒽醌类 芦荟大黄素 化学 蒽醌 药代动力学 色谱法 口服 高效液相色谱法 药理学 传统医学 有机化学 植物 医学 生物
作者
Wenjin Wu,Ru Yan,Meicun Yao,Ying Zhan,Yitao Wang
出处
期刊:Biomedical Chromatography [Wiley]
卷期号:28 (4): 564-572 被引量:51
标识
DOI:10.1002/bmc.3070
摘要

ABSTRACT A sensitive and specific LC‐MS/MS method was developed for simultaneous determination of aloe‐emodin, rhein, emodin, chrysophanol and physcion and their conjugates in rat plasma. The lower limit of quantitation of each anthraquinone was 0.020–0.040 µ m . Intra‐day and inter‐day accuracies were 90.1–114.3% and the precisions were <14.6%. The matrix effects were 104.0–113.2%. The method was successfully applied to a pharmacokinetic study in rats receiving a rhubarb extract orally. The area under the concentration–time curve (AUC 0– t ) and peak concentration ( C max ) of free aloe‐emodin and emodin in rat plasma were much lower than those of rhein. The amounts of chrysophanol and physcion were too low to be continuously detected. After treating the plasma samples with β ‐glucuronidases, each anthraquinone was detectable throughout the experimental period (36 h) and showed much higher plasma concentrations and AUC 0– t . The free/total ratios of aloe‐emodin, rhein and emodin were 6.5, 49.0 and 1.7% for C max and 3.7, 32.5 and 1.1% for AUC 0– t , respectively. The dose‐normalized AUC 0– t and C max of the total of each anthraquinone were in the same descending order: rhein > emodin > chrysophanol > physcion > aloe‐emodin. These findings reveal phase II conjugates as the dominant in vivo existing forms of rhubarb antharquinones and warrant a further study to evaluate their contribution to the herbal activity. Copyright © 2013 John Wiley & Sons, Ltd.
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