Synthesis of norisoboldine derivatives and bioactivity assay for inducing the generation of regulatory T cells

化学 药理学 体外 结肠炎 炎症 免疫系统 细胞生长 药品 生物化学 免疫学 生物
作者
Lan Chang,Qin Zhang,Yunqing Tang,Yulai Fang,Renjie Dou,Yuyao Chu,Yufeng Xia,Zhifeng Wei,Li Chen,Yue Dai
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:37: 127844-127844 被引量:3
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2021.127844
摘要

In this study, we used chemical modification to improve the pharmacological activity of norisoboldine (NOR). A new NOR-benzoic acid derivative, named DC-01, showed more potent induction of Treg cell differentiation than NOR. The in vitro effective concentration of DC-01 (1 μM) is about an order of magnitude lower than that of NOR (10 μM). DC-01 (28, 56 mg/kg) showed better amelioration of dextran sodium sulfate-induced colitis in mice than NOR (20, 40 mg/kg), and DC-01 (28 mg/kg) increased the number of Treg cells slightly better than NOR (20 mg/kg). In summary, DC-01 exerts more potent induction of Treg cell generation, which might be a candidate drug for the treatment of inflammation- and immune-related diseases.
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