Synthesis and structure-activity relationship of boronic acid bioisosteres of combretastatin A-4 as anticancer agents

化学 康布雷他汀 硼酸 立体化学 抗有丝分裂剂 结构-活动关系 组合化学 体外 生物化学 微管蛋白 微管 生物 细胞生物学
作者
Yali Kong,Michael Edler,Ernest Hamel,Asa R Britton-Jenkins,Omar Gillan,Susan L. Mooberry,David Mu,Milton L. Brown
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier]
卷期号:116: 117999-117999
标识
DOI:10.1016/j.bmc.2024.117999
摘要

The boronic acid group plays an important role in drug discovery. Following our discovery of a boronic acid analog of combretastatin A-4 (CA-4), a series of analogs featuring a boronic acid group on the C phenyl ring of CA-4 was synthesized and evaluated for cytotoxicity, as well as for their ability to inhibit tubulin polymerization, inhibit the binding of [
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