Synthesis and quantitative structure–activity relationship study of substituted imidazophosphor ester based tetrazolo[1,5-b]pyridazines as antinociceptive/anti-inflammatory agents

化学 消炎药 组合化学 立体化学 药理学 医学
作者
Wafaa M. Abdou,Neven A. Ganoub,Eman Sabry
出处
期刊:Beilstein Journal of Organic Chemistry [Beilstein-Institut]
卷期号:9: 1730-1736 被引量:15
标识
DOI:10.3762/bjoc.9.199
摘要

A high-yielding general synthesis of imidazophosphor ester based tetrazolo[1,5- b ]pyridazines is described. A conjugated reaction between 3,6-diazidopyridazine and different types of phosphonyl carbanion reagents followed by intramolecular cyclization afforded the target products, by using sodium ethanolate solution as a reaction medium. Among the products, five compounds, at a dose of 50 mg per kilogram body weight, showed a notable antinociceptive and anti-inflammatory activity without toxic side-effects.
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