Development of Son of Sevenless Homologue 1 (SOS1) Modulators To Treat Cancers by Regulating RAS Signaling

鸟嘌呤核苷酸交换因子 化学 信号转导 癌症研究 细胞生物学 计算生物学 生物 生物化学
作者
Guangmei Luo,Bingrui Wang,Qiangqiang Hou,Xiaoxing Wu
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:66 (7): 4324-4341 被引量:11
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.2c01729
摘要

Son of sevenless homologue 1 (SOS1) protein is universally expressed in cells and plays an important role in the RAS signaling pathway. Specifically, this protein interacts with RAS in response to upstream stimuli to promote guanine nucleotide exchange in RAS and activates the downstream signaling pathways. Thus, targeting SOS1 is a new approach for treating RAS-driven cancers. In this Perspective, we briefly summarize the structural and functional aspects of SOS1 and focus on recent advances in the discovery of activators, inhibitors, and PROTACs that target SOS1. This review aims to provide a timely and updated overview on the strategies for targeting SOS1 in cancer therapy.
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