基于均相时间分辨荧光技术(HTRF)的HSP90-HOP相互作用抑制剂活性测试方法的构建及其应用

热休克蛋白90（HSP90）是细胞内大量表达的一类蛋白，其主要功能是辅助细胞内其他蛋白（客户蛋白）的成熟。HSP90的众多客户蛋白与肿瘤的发生发展有重要的关系，因此抑制HSP90的功能可以使这些癌症相关蛋白降解，从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤的目的。HSP90在发挥功能时还需要与辅伴侣蛋白HOP相互作用，因此靶向HSP90-HOP的相互作用开展抑制剂研发成为抑制HSP90伴侣系统的新策略。本文基于均相时间分辨荧光技术（HTRF）构建了稳定的用于测试HSP90-HOP相互作用抑制剂活性的方法，并用该方法研究了HSP90 C-端五肽MEEVD及其突变肽段对HSP90-HOP相互作用的抑制活性，为新型HSP90-HOP相互作用抑制剂的筛选和发现提供了重要基础。