Inhibition of human ether-à-go-go-related gene K+ currents expressed in HEK293 cells by three gingerol components from ginger

赫尔格 膜片钳 乙醚 IC50型 药理学 化学 离子通道 钾通道 生物物理学 生物 生物化学 体外 有机化学 受体
作者
Miaomaio Liu,Yakun Yang,Muqing Zhang,Yucong Xue,Bin Zheng,Yuanyuan Zhang,Yu Liu,Xi Chu,Zhenqing Sun,Xue Han
出处
期刊:Journal of Pharmacy and Pharmacology [Oxford University Press]
卷期号:74 (8): 1133-1139 被引量:1
标识
DOI:10.1093/jpp/rgac029
摘要

Abstract Objectives Gingerols are bioactive compounds derived from ginger, our experiment investigates the effects of 6-, 8- and 10-Gin on the human ether-à-go-go-related gene (hERG) K+ channels by using patch clamp technology. Key findings hERG K+ currents were suppressed by 6-, 8- and 10-Gin in a concentration-dependent manner. The IC50 values of 6-, 8- and 10-Gin were 41.5, 16.1 and 86.5 μM for the hERG K+ currents, respectively. The maximum inhibitory effects caused by 6-, 8- and 10-Gin were 44.3% ± 2.0%, 88.6% ± 1.3% and 63.1% ± 1.1%, respectively, and the effects were almost completely reversible. Conclusion These findings suggest that 8-Gin is the most potent hERG K+ channel inhibitor among gingerol components and may offer a new approach for understanding and treating cancer.
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