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Synthesis of potent water-soluble tissue transglutaminase inhibitors

化学 组织谷氨酰胺转胺酶 二肽 生物化学 酶抑制剂 细胞外 京尼平 水溶性 立体化学 有机化学 盐(化学) 壳聚糖
作者
Martin Griffin,Alexandre Mongeot,Russell Collighan,Robert E. Saint,Richard A. Jones,I. G. C. Coutts,Daniel L. Rathbone
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:18 (20): 5559-5562 被引量:68
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2008.09.006
摘要

Dipeptide-based sulfonium peptidylmethylketones derived from 6-diazo-5-oxo-l-norleucine (DON) have been investigated as potential water-soluble inhibitors of extracellular transglutaminase. The lead compounds were prepared in four steps and exhibited potent activity against tissue transglutaminase.

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