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Discovery of DDO-2213 as a Potent and Orally Bioavailable Inhibitor of the WDR5–Mixed Lineage Leukemia 1 Protein–Protein Interaction for the Treatment of MLL Fusion Leukemia

化学 白血病 甲基转移酶 癌症研究 体内 小分子 组蛋白甲基转移酶 酶抑制剂 分子生物学 融合蛋白 生物化学 甲基化 体外 基因 生物 遗传学 重组DNA
作者
Weilin Chen,Xin Chen,Dong‐Dong Li,Jianrui Zhou,Zhengyu Jiang,Qidong You,Xiaoke Guo
出处
期刊：Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
日期：2021-06-09 卷期号：64 (12): 8221-8245 被引量：26
链接
nih.govdoi.org
标识
DOI：10.1021/acs.jmedchem.1c00091
摘要
WD repeat-containing protein 5 (WDR5) is essential for the stability and methyltransferase activity of the mixed lineage leukemia 1 (MLL1) complex. Dysregulation of the
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