Synthesis of Some Novel Benzimidazole Derivatives as Anticancer Agent and Evaluation for CDK2 Inhibition Activity

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作者
Rania H. Abd El‐Hameed,Samar S. Fatahala,Amira I. Sayed
出处
期刊:Medicinal Chemistry 卷期号:18 (2): 238-248 被引量:10
标识
DOI:10.2174/1573406417666210304100830
摘要

Thiobezimidazoles reveal various pharmacological activities due to similarities with many natural and synthetic molecules; they can easily interact with biomolecules of living systems.A series of substituted 2-thiobezimidazoles have been synthesized. Twelve final compounds were screened for in vitro anti-cancer activities against sixty different cell lines.The spectral data of the synthesized compounds were characterized. A docking study for active anticancer compounds and CDK2/CyclinA2 Kinase assay against standard reference; Imatinib, were performed.Two compounds (3c&3l) from the examined series revealed effective antitumor activity in vitro against two-cancer cell lines (Colon Cancer (HCT-116) and Renal Cancer (TK-10). The docking study of synthesized molecules discovered a requisite binding pose in the CDK-ATP binding pocket .3c &3l were promoted in the CDK2/CyclinA2 Kinase assay against standard reference Imatinib.Against all tested compounds; two compounds 3c &3l were found active against two types of cell-lines.
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