Selective Tyk2 inhibitors as potential therapeutic agents: a patent review (2015–2018)

酪氨酸激酶2 医学 背景(考古学) 银屑病 药理学 JAK-STAT信号通路 癌症研究 贾纳斯激酶 酪氨酸激酶 生物 免疫学 受体 细胞因子 内科学 古生物学 血小板源性生长因子受体 生长因子
作者
Xingrui He,Xiabin Chen,Hancheng Zhang,Tian Xie,Xiang‐Yang Ye
出处
期刊:Expert Opinion on Therapeutic Patents [Informa]
卷期号:29 (2): 137-149 被引量:62
标识
DOI:10.1080/13543776.2019.1567713
摘要

Introduction: Tyrosine kinase 2 (Tyk2) is a non-receptor tyrosine-protein kinase, an enzyme that in humans is encoded by the TYK2 gene. Tyk2, together with three other family subtypes, namely, Jak1, Jak2, and Jak3, belong to the JAK family. Before 2014, far more publications and patents appeared in public domain attributing to the development of selective Jak2 and Jak3 inhibitors than those for selective Tyk2 and Jak1 inhibitors.Areas covered: This review sought to give an overview of patents related to small molecule selective Tyk2 inhibitors published from 2015 to 2018. The article also covers clinical activities of small molecule selective Tyk2 inhibitors in recent years.Expert opinion: As a key component of the JAK-STAT signaling pathway, Tyk2 regulates INFα, IL12, and IL23. Selective inhibition of Tyk2 can provide pharmacological benefits in the treatment of many diseases such as psoriasis, systemic lupus erythematosus (SLE), inflammatory bowel disease (IBD), rheumatoid arthritis (RA), cancer, and diabetes. The selectivity against other Jak family subtypes (such as Jak2) is crucial in order to minimize the potential side effects and to maximize the desired pharmacological effects. In this context, this review of recent selective Tyk2 inhibitor patents may prove valid, interesting, and promising within the therapeutic paradigm.
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