Discovery of Novel PD-L1 Small-Molecular Inhibitors with Potent In Vivo Anti-tumor Immune Activity

化学 体内 免疫系统 前药 PD-L1 IC50型 癌症免疫疗法 细胞毒性 免疫疗法 药代动力学 合理设计 药理学 体外 小分子 癌症研究 生物化学 免疫学 纳米技术 生物 生物技术 医学 材料科学
作者
Liu Liu,Honghan Zhang,Jie Hou,Yuying Zhang,Luosen Wang,Shijun Wang,Zhiying Yao,Tao Xie,Xiaoan Wen,Qing‐Long Xu,Liang Dai,Zhiqi Feng,Pu Zhang,Yaojun Wu,Hongbin Sun,Jun Liu,Haoliang Yuan
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (6): 4977-4997
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00102
摘要

Programmed death-ligand 1 (PD-L1) has surfaced as a promising therapeutic target for various cancers due to its pivotal role in facilitating tumor immune evasion. Herein, we report a series of novel small-molecule PD-L1 inhibitors exhibiting remarkable inhibitory activity against the PD-1/PD-L1 interaction (
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