Imidazole–Thiazole Hybrid: Synthesis, Brain Penetration, Cytochrome P450 Enzyme and Gastrointestinal Absorption Study

噻唑 咪唑 部分 化学 组合化学 抗菌剂 抗真菌 芳基 有机化学 烷基 生物 微生物学
作者
Shital M. Dekate,K. M. Hatzade,Ajay M. Ghatole
标识
DOI:10.1007/s40995-023-01496-6
摘要

Thiazoles, imidazoles, and related derivatives are prominent heterocyclic molecules. Even though the chemistry of imidazole compounds with thiazole moiety has an ancient legacy, the rigorous search for biologically active substances in the imidazole series barely emerged in the last few cascades. The purpose of this communication is to highlight medicinally active substances, while also recent syntheses, which have been reported to still have antimicrobial activities. The present investigation identifies the synthesis and spectroscopic characterization of new 2-amino-4-aryl-1, 3-thiazole-5-carboxaldehydes, their imidazole derivatives, and Schiff bases with various substituted benzaldehydes, including the antimicrobial and antifungal activities among these compounds. The majority of the synthesized compounds are Pgp substrates and CYP3A4 inhibitors, according to the analysis of their pharmacokinetic properties. The overall findings of this study indicated that the molecular to physiologically intriguing imidazole scaffold with varied aromatic substituents was an intriguing methodology for the creation of antibacterial medicines.
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