Development of α-Helical Antimicrobial Peptides with Imperfect Amphipathicity for Superior Activity and Selectivity

化学 抗菌剂 选择性 组合化学 生物化学 有机化学 催化作用
作者
Zhongxiang Wu,Ying Cai,Yajun Han,Yunhan Su,Tianyu Zhang,Xingyu Wang,Yan An,Liunan Wang,Sijing Wu,Wang Gan,Zhiye Zhang
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c01855
摘要

The advancement of antimicrobial peptides (AMPs) as therapeutic agents is hindered by their poor selectivity. Recent evidence indicates that controlled disruption of the amphipathicity of α-helical AMPs may increase the selectivity. This study investigated the role of imperfect amphipathicity in optimizing AMPs with varied sequences to enhance their activity and selectivity. Among these, the lead peptide RI-18, characterized by an imperfectly amphipathic α-helical structure, demonstrated potent and broad-spectrum antibacterial activity without inducing hemolytic or cytotoxic effects. RI-18 effectively eliminated planktonic and biofilm-associated bacteria as well as persister cells and exhibited high bacterial plasma membrane affinity, inducing rapid membrane permeabilization and rupture. Notably, RI-18 significantly reduced bacterial loads without promoting bacterial resistance, highlighting its therapeutic potential. Overall, this study identified RI-18 as a promising antimicrobial candidate. The rational strategy of tuning imperfect amphipathicity to enhance the AMP activity and selectivity may facilitate the design and development of AMPs.
最长约 10秒,即可获得该文献文件

科研通智能强力驱动
Strongly Powered by AbleSci AI
更新
大幅提高文件上传限制,最高150M (2024-4-1)

科研通是完全免费的文献互助平台,具备全网最快的应助速度,最高的求助完成率。 对每一个文献求助,科研通都将尽心尽力,给求助人一个满意的交代。
实时播报
细心雨兰发布了新的文献求助50
4秒前
newgeno2003完成签到,获得积分10
5秒前
5秒前
华仔应助小鹿5460采纳,获得10
6秒前
英姑应助学术射手采纳,获得50
6秒前
田様应助云风采纳,获得10
8秒前
zz完成签到,获得积分10
10秒前
Owen应助Aom采纳,获得10
11秒前
11秒前
张景琴完成签到,获得积分10
12秒前
13秒前
桐桐应助LI采纳,获得10
13秒前
d.zhang完成签到,获得积分10
13秒前
16秒前
大头老婆完成签到 ,获得积分10
18秒前
18秒前
科目三应助晾猫人采纳,获得10
18秒前
19秒前
斯文听南完成签到,获得积分10
21秒前
21秒前
云风发布了新的文献求助10
23秒前
扬大小汤完成签到 ,获得积分10
23秒前
24秒前
️语完成签到,获得积分10
24秒前
学术射手发布了新的文献求助50
24秒前
健康的犀牛完成签到,获得积分10
26秒前
研友_Z1eDgZ完成签到,获得积分10
27秒前
Done完成签到,获得积分10
27秒前
123发布了新的文献求助10
27秒前
领导范儿应助lamer采纳,获得10
28秒前
晾猫人发布了新的文献求助10
28秒前
29秒前
四月完成签到 ,获得积分10
30秒前
酷波er应助yinyue采纳,获得10
30秒前
ss发布了新的文献求助10
32秒前
32秒前
123完成签到,获得积分10
35秒前
赘婿应助渝安采纳,获得10
35秒前
张子捷应助sarah采纳,获得10
35秒前
36秒前
高分求助中
The ACS Guide to Scholarly Communication 2500
Sustainability in Tides Chemistry 2000
Studien zur Ideengeschichte der Gesetzgebung 1000
TM 5-855-1(Fundamentals of protective design for conventional weapons) 1000
Threaded Harmony: A Sustainable Approach to Fashion 810
Pharmacogenomics: Applications to Patient Care, Third Edition 800
Genera Insectorum: Mantodea, Fam. Mantidæ, Subfam. Hymenopodinæ (Classic Reprint) 500
热门求助领域 (近24小时)
化学 医学 生物 材料科学 工程类 有机化学 生物化学 物理 内科学 纳米技术 计算机科学 化学工程 复合材料 基因 遗传学 催化作用 物理化学 免疫学 量子力学 细胞生物学
热门帖子
关注 科研通微信公众号,转发送积分 3082549
求助须知:如何正确求助?哪些是违规求助? 2735847
关于积分的说明 7539036
捐赠科研通 2385432
什么是DOI,文献DOI怎么找? 1264844
科研通“疑难数据库(出版商)”最低求助积分说明 612830
版权声明 597685