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Discovery of Potent Azetidine-Benzoxazole MerTK Inhibitors with In Vivo Target Engagement

苯并恶唑 化学 氮杂环丁烷 体内 磷脂病 梅尔特克 结构-活动关系 立体化学 体外 药理学 组合化学 生物化学 有机化学 磷脂 受体 生物技术 受体酪氨酸激酶 生物 医学 膜
作者
Robin R. Frey,Navendu Jana,Jacob V. Gorman,Jin Wang,Heath A. Smith,Kenneth D. Bromberg,Ashish Thakur,Stella Z. Doktor,Anura S. Indulkar,Clarissa G. Jakob,Anup K. Upadhyay,Wei Qiu,Vlasios Manaves,Frank Gambino,Stephen Valentino,Debra Montgomery,Yebin Zhou,Tao Li,F. Gregory Buchanan,Debra C. Ferguson,Matthew D. Kurnick,Nicolas J. Kapecki,Albert Lai,Michael R. Michaelides,Thomas D. Penning
出处
期刊：Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
日期：2024-09-30
链接
nih.govdoi.org
标识
DOI：10.1021/acs.jmedchem.4c01451
摘要
Inhibition of the receptor tyrosine kinase MerTK by small molecules has the potential to augment the immune response to tumors. Potent, selective inhibitors with high levels of
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