A Series of Thiadiazolyl‐Benzenesulfonamides Incorporating an Aromatic Tail as Isoform‐Selective, Potent Carbonic Anhydrase II/XII Inhibitors

碳酸酐酶 化学 基因亚型 选择性 连接器 立体化学 酰胺 同工酶 碳酸酐酶Ⅰ 碳酸酐酶Ⅱ 生物化学 催化作用 基因 操作系统 计算机科学
作者
Erden Banoğlu,Taner Ercanlı,Tuğçe Gür Maz,Daniela Vullo,Alessandro Bonardi,Paola Gratteri,Claudiu T. Supuran
出处
期刊:ChemMedChem [Wiley]
卷期号:17 (10) 被引量:4
标识
DOI:10.1002/cmdc.202200056
摘要

We describe the synthesis of a series of thiadiazolyl-benzenesulfonamide derivatives carrying an aromatic tail linked by an amide linker (12-34), as human carbonic anhydrase (hCA) inhibitors. These thiadiazol derivatives were evaluated against four physiologically relevant CA isoforms (hCA I, II, IX, and XII), and demonstrated intriguing inhibitory activity against CA II with Ki values in the range of 2.4-31.6 nM. Besides hCA II, also hCA XII activity was potently inhibited by some of the derivatives (Ki =1.5-88.5 nM), producing dual inhibitors of both isoforms. Notably, compound 17 was the most potent dual CA II (Ki =3.1 nM) and XII (Ki =1.5 nM) inhibitor with a significant selectivity ratio over CA I and IX isoforms. In conclusion, although all compounds exhibited preferential activity towards hCA II, the nature of the substituents at the tail part of the main scaffold influenced the activity and selectivity toward other isoforms.
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