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The antiviral, antitumoural xanthate D609 is a competitive inhibitor of phosphatidylcholine-specific phospholipase C.

磷酰胆碱 磷脂酰胆碱 黄药 磷脂酶A2 磷脂酶C 磷脂酶 生物化学 酶抑制剂 立体化学 作用机理 生物 化学 磷脂 体外 有机化学
作者
Eberhard Amtmann
出处
期刊:PubMed 卷期号:22 (6): 287-94 被引量:108
链接
标识
摘要

The effect of the antiviral, antitumoural xanthate D609 on the activity of phospholipase A2, C (PC- and Pi-specific) and D was investigated. D609 is the first model substance of a new concept of antiviral therapy that interferes with cellular regulation mechanisms, rather than with virus coded enzymes. Exclusively phosphatidylcholine (PC) specific phospholipase C (PC-PLC) was found to be inhibited in a dose-dependent manner. Enzyme activity was determined either as the rate of acid release from PC or as the rate of phosphorylcholine production form 3H labelled PC. Lineweaver-Burk plots revealed D609 as a competitive inhibitor of PC-PLC with a Ki of 6.4 microM. In addition, D609 competitively inhibited PC-PLC mediated cleavage of P-nitrophenylphosphorylcholine (p-NPP), a pseudo-substrate of PC-PLC with a Ki of 8.8 microM. These data suggest that D609 competes with the phosphorylcholine residue of PC for binding to PC-PLC.

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