Synthesis of indole derivatives as diabetics II inhibitors and enzymatic kinetics study of α-glucosidase and α-amylase along with their in-silico study

化学 动力学 生物信息学 吲哚试验 淀粉酶 酶动力学 立体化学 活动站点 生物化学 基因 量子力学 物理
作者
Muhammad Taha,Ahlam Sayer Alrashedy,Noor B. Almandil,Naveed Iqbal,El Hassane Anouar,Muhammad Nawaz,Nizam Uddin,Sridevi Chigurupati,Abdul Wadood,Fazal Rahim,Suprava Das,Vijayan Venugopal,Faisal Nawaz,Khalid Mohammed Khan
出处
期刊:International Journal of Biological Macromolecules [Elsevier BV]
卷期号:190: 301-318 被引量:31
标识
DOI:10.1016/j.ijbiomac.2021.08.207
摘要

In this study, we have investigated a series of indole-based compounds for their inhibitory study against pancreatic α-amylase and intestinal α-glucosidase activity. Inhibitors of carbohydrate degrading enzymes appear to have an essential role as antidiabetic drugs. All analogous exhibited good to moderate α-amylase (IC50 = 3.80 to 47.50 μM), and α-glucosidase inhibitory interactions (IC50 = 3.10-52.20 μM) in comparison with standard acarbose (IC50 = 12.28 μM and 11.29 μM). The analogues 4, 11, 12, 15, 14 and 17 had good activity potential both for enzymes inhibitory interactions. Structure activity relationships were deliberated to propose the influence of substituents on the inhibitory potential of analogues. Docking studies revealed the interaction of more potential analogues and enzyme active site. Further, we studied their kinetic study of most active compounds showed that compounds 15, 14, 12, 17 and 11 are competitive for α-amylase and non- competitive for α-glucosidase.

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