IKZF2 Degradation: It's Time to Take into Account it When Designing Cereblon‐based PROTACs

小脑 蛋白质降解 泛素连接酶 化学 泛素 计算生物学 生物 生物化学 基因
作者
Minglei Li
出处
期刊:ChemBioChem [Wiley]
卷期号:25 (16)
标识
DOI:10.1002/cbic.202400365
摘要

Proteolysis-targeting chimera (PROTAC) has become a very important means of protein degradation and a new way of disease treatment. In particular, PROTACs constructed with ligands for E3 ligase cereblon account for more than 90 % of the PROTACs currently in clinical research. Notably, CRBN ligands themselves are a class of molecular glue compounds capable of degrading neo-substrate proteins. Compared to the target proteins degradation, the degradation of neo-substrates, especially IKZF2, has not received enough attention. Therefore, this review summarizes the currently published IKZF2 degraders derived from articles and patents, which are conducive to the design of PROTACs with desired IKZF2 degradation from the perspective of medicinal chemistry.
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