Discovery of 6-Formylpyridyl Urea Derivatives as Potent Reversible-Covalent Fibroblast Growth Factor Receptor 4 Inhibitors with Improved Anti-Hepatocellular Carcinoma Activity

化学 体内 成纤维细胞生长因子受体4 肝细胞癌 FGF19型 药理学 生物化学 癌症研究 受体 成纤维细胞生长因子 成纤维细胞生长因子受体 医学 生物 生物技术
作者
Fang Yang,Qianmeng Lin,Xiaojuan Song,Huisi Huang,Xiaojuan Chen,Jianwen Tan,Yun Li,Yang Zhou,Zhengchao Tu,Hongli Du,Zhimin Zhang,Raquel Ortega,Xiaojing Lin,Adam V. Patterson,Jeff B. Smaill,Yongheng Chen,Xiaoyun Lu
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (4): 2667-2689
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.3c01810
摘要

Fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR4) has been considered as a potential anticancer target due to FGF19/FGFR4 mediated aberrant signaling in hepatocellular carcinoma (HCC). Several FGFR4 inhibitors have been reported, but none have gained approval. Herein, a series of 5-formyl-pyrrolo[3,2-
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