Natural Compound‐Rhein and PROTACs Unleash Potent VEGFR‐2 Degraders

化学 天然产物 血管生成 抗癌药 天然化合物 药品 癌症研究 药理学 立体化学 生物 生化工程 工程类
作者
Ziqing Zhang,Meng Xu,Ruling Shi,Xinyi He,Li Wang,Yongying Shao,Caixia Huang,Feng‐Yang Zhang,Peixi Zhang,Jie‐Qing Liu
出处
期刊:Chemistry & Biodiversity [Wiley]
卷期号:21 (8)
标识
DOI:10.1002/cbdv.202400753
摘要

VEGFR-2 is a prominent therapeutic target in antitumor drug research to block tumor angiogenesis. This study focused on the synthesis and optimization of PROTACs based on the natural product rhein, resulting in the successful synthesis of 15 distinct molecules. In A549 cells, D9 exhibited remarkable antitumor efficacy with an IC
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