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68Ga-Labeled TMTP1 Derivatives with Moderate Hydrophilicity for Positron Emission Tomography of Hepatocellular Carcinoma in High Contrast

化学 肝细胞癌 正电子发射断层摄影术 对比度(视觉) 正电子 放射化学 核医学 核磁共振 癌症研究 核物理学 光学 物理 医学 电子 生物
作者
Xiaowei Fan,Xiaoxiao Wang,Zijing Li,Yesen Li
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:66 (10): 6756-6765 被引量:9
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.3c00111
摘要

The reported specific positron emission tomography (PET) probes for the diagnosis of highly metastatic hepatocellular carcinoma (HCC) suffer from excessively high background uptake and fast blood clearance. Herein, five 68Ga-labeled polyethylene glycol (PEG)-modified derivatives of the TMTP1 peptide were synthesized. The log D values decreased from -1.70 (non-PEGylated) to -1.97 to -2.94 corresponding to the increase of PEG chain length. Subnanomolar and nanomolar affinities comparable to the non-PEGylated TMTP1 derivative were revealed by the IC50 values in SMMC-7721 cells. [68Ga]Ga-NOTA-PEG2-TMTP1 presented a significantly higher tumor/liver ratio (4.19 ± 0.54, at 30 min post intravenous injection) and tumor/muscle ratio (2.14 ± 0.17) compared to the others and the previously radiolabeled TMTP1 derivatives. Small HCC lesions (<2 mm) in situ were detected with high tumor/liver ratio and low tumor/muscle ratio. The improved pharmacokinetics and blood clearance rate of 68Ga-labeled TMTP1 derivatives indicated that moderate hydrophilicity due to PEGylation contributed to high-contrast PET of HCC.

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