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Design and Synthesis of Alkyl Phenols Inhibitors of Death Associated Apoptotic Protein Kinase 2 (DRAK2)

化学 烷基 酚类 细胞凋亡 激酶 有机化学 生物化学
作者
Zheng Zhang,Chengqiu Dai,Wu Hong-hong,Jingya Li,Fuchun Nan
出处
期刊:Chinese Journal of Organic Chemistry [Shaghai Institute of Organic Chemistry]
卷期号:41 (8): 3204-3204 被引量:1
标识
DOI:10.6023/cjoc202103056
摘要

Death associated apoptotic protein kinase 2 (DRAK2) is a threonine/serine kinase and a member of the deathassociated protein kinase (DAPK) family.Under the action of external stimuli, its overexpression has the ability to induce apoptosis.High glucose, high fat, and certain cellular inflammatory factors can induce the high expression of DRAK2, thereby causing pancreatic β-cell apoptosis.DRAK2 may play a mediating role in the process.Therefore, small molecule inhibitors targeting DRAK2 own good development prospects to treat diabetes.In this work, more than 20 active compounds were obtained through structural modification of the alkylphenols compound 8a, and the structure-activity relationship between them was preliminarily determined.
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