Novel Piperazine Amides of Cinnamic Acid Derivatives as Tyrosinase Inhibitors

化学 酪氨酸酶 哌嗪 肉桂酸 酰胺 对接(动物) 生物信息学 铅化合物 IC50型 组合化学 立体化学 生物化学 有机化学 体外 基因 护理部 医学
作者
Zehra Tuğçe Gür,Fatma Sezer Şenol,Suhaib Shekfeh,İlkay Erdoğan Orhan,Erden Banoğlu,Burcu Çalışkan
出处
期刊:Letters in Drug Design & Discovery [Bentham Science Publishers]
卷期号:16 (1): 36-44 被引量:9
标识
DOI:10.2174/1570180815666180420105652
摘要

Background: A series of novel cinnamic acid piperazine amide derivatives has been designed and synthesized, and their biological activities were also evaluated as potential tyrosinase inhibitors. Methods: Compounds 9, 11 and 17 showed the most potent biological activity (IC50 = 66.5, 61.1 and 66 µM, respectively). In silico docking simulation was performed to position compound 11 into the Agaricus bisporus mushroom tyrosinase’s active site to determine the putative binding interactions. Results and Conclusion: The results indicated that compound 11 could serve as a promising lead compound for further development of potent tyrosinase inhibitors.
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