Design and Development of Oxazol-5-Ones as Potential Partial PPAR-γ Agonist Against Cancer Cell Lines

磺酰罗丹明B细胞培养试剂染料 部分激动剂 细胞毒性 兴奋剂 PI3K/AKT/mTOR通路 化学 细胞培养 细胞生长 药理学 受体 癌症研究 生物 生物化学 体外 信号转导 遗传学
作者
Tanushree Pal,Hardik Joshi,C. S. Ramaa
出处
期刊:Anti-cancer Agents in Medicinal Chemistry [Bentham Science]
卷期号:14 (6): 872-883 被引量:15
标识
DOI:10.2174/1871520614666140528155118
摘要

Recent era aims at developing safer partial Peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR- γ) agonists in order to dodge the toxicity issues related to full agonists. With a view to develop non-thiazolidinediones as partial PPAR-γ agonists, novel analogues of oxazol-5-ones (3a-3q) were designed and virtually analyzed for their molecular and drug like properties. The newly synthesized compounds were further evaluated for their preliminary cytotoxicity in a panel of eight cancer cell lines using four concentrations at 10- fold dilutions. Sulforhodamine B (SRB) protein assay was used to estimate cell stability or growth. All the compounds demonstrated distinct effect in the extent of cytotoxicity in the breast cancer cell line MCF-7 with 3g specifically exhibiting partial PPAR-γ agonist activity and adipogenesis stimulating ability. Keywords: Akt/mTOR/p70S6 signalling, Cancer, Sulforhodamine B.
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