Antibody–drug conjugates: current status and future directions

单克隆抗体 药品 结合 药学 抗体 抗体-药物偶联物 药物发现 化学 计算生物学 药理学 医学 免疫学 生物 生物化学 数学 数学分析
作者
Heidi L. Perez,Pina M. Cardarelli,Shrikant Deshpande,Sanjeev Gangwar,Gretchen M. Schroeder,Gregory D. Vite,R. M. Borzilleri
出处
期刊:Drug Discovery Today [Elsevier]
卷期号:19 (7): 869-881 被引量:409
标识
DOI:10.1016/j.drudis.2013.11.004
摘要

Antibody–drug conjugates (ADCs) aim to take advantage of the specificity of monoclonal antibodies (mAbs) to deliver potent cytotoxic drugs selectively to antigen-expressing tumor cells. Despite the simple concept, various parameters must be considered when designing optimal ADCs, such as selection of the appropriate antigen target and conjugation method. Each component of the ADC (the antibody, linker and drug) must also be optimized to fully realize the goal of a targeted therapy with improved efficacy and tolerability. Advancements over the past several decades have led to a new generation of ADCs comprising non-immunogenic mAbs, linkers with balanced stability and highly potent cytotoxic agents. Although challenges remain, recent clinical success has generated intense interest in this therapeutic class.
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